AG126(AG-126) 酪氨酸磷酸化抑制剂126 |CAS 118409-62-4

AG126 (AG-126, AG 126)是酪氨酸激酶抑制剂，其在浓度为25-50 μM的范围内，可选择性地抑制ERK 1和ERK 2的磷酸化，可以抑制丝裂原活化蛋白激酶 p42MAPK (ERK 2) 的激活。同时，AG-126对表皮GFRK (IC₅₀ : 450 μM)和血小板源GFRK (IC₅₀ > 100 μM)有微弱的抑制作用。AG126可以下调TNF-α和诱导型COX-2和iNOS的表达，减弱NF-κB的信号传导，减弱急慢性炎症的发展。  

产品性质

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

AG126 (50 μM)作用于细胞5 min-24 h，通过免疫组化等检测方式分析，表明AG126可抑制PCW诱导的p42/p44MAPK的磷酸化，有效地抑制细胞因子的释放，并显著下调TNF-α的生物效应，轻微影响可溶性TNF受体的释放。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

酪氨酸激酶在炎性反应的基因表达调控中起了很大作用。为了研究酪氨酸激酶抑制剂AG126在两种急性（胸膜炎）和慢性（关节炎）炎症动物模型中的作用机制，体外实验中，分别用浓度为AG126 (1, 3, 10 mg/kg)和AG126 (5 mg/kg)每48 h处理胸膜炎动物模型和关节炎动物模型，通过免疫组织化学分析，研究表明AG126下调两种动物模型中诱导型一氧化氮合酶和环氧化酶-2的表达，减慢急性和慢性炎症的发展。因此抑制酪氨酸激酶的活性可能是一种新的炎症治疗方法。^[2]

参考文献

[1]. Hanisch U K, et al. The protein tyrosine kinase inhibitor AG126 prevents the massive microglial cytokine induction by pneumococcal cell walls[J]. European Journal of Immunology, 2015, 31(7):2104-2115.

[2]. Cuzzocrea S, et al. The tyrosine kinase inhibitor tyrphostin AG126 reduces the development of acute and chronic inflammation. Am J Pathol. 2000 Jul;157(1):145-58.

[3]. Patel N, et al. The tyrosine kinase inhibitor tyrphostin AG126 reduces renal ischemia/reperfusion injury in the rat[J]. Kidney International, 2003, 64(5):1605-1619.

HB220513