(R)-Lisofylline/(R)-Lisophylline |CAS 100324-81-0

(R)-Lisofylline ((R)-Lisophylline)是一种己酮可可碱代谢物的(R)-型对映体，是具有生物活性的异构体。(R)-Lisofylline表现出抗炎活性，也是一种溶血磷脂酸酰基转移酶抑制剂，可减少不饱和磷脂酸物质的产生。(R)-Lisofylline在动物体内的药代动力学数据良好，可用于I型糖尿病。

产品性质

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

在小鼠巨噬细胞中，Lisofylline (10 -100 μM)不能抑制LPS和IFN-γ诱导的IL-12分泌。在脾脏T细胞中，Lisofylline (10 -40 μM)能够抑制由IL-12诱导的Th1分化。^[1] 在离体培养的大鼠胰岛细胞中，Lisofylline可缓解IL-1β导致的胰岛素分泌受损。^[2] 

（二）动物实验（体内实验）

在实验性变应性脑脊髓炎(EAE)的小鼠模型中，每日两次口服Lisofylline (0.5 or 1 mg)，抑制注射小鼠脊髓匀浆免疫诱导的主动EAE和髓鞘碱性蛋白致敏T细胞诱导的被动 EAE，降低临床评分，减少中枢神经系统中脱髓鞘和淋巴细胞浸润。^[1] 雌性非肥胖糖尿病小鼠模型中，腹腔注射25 mg/kg Lisofylline，抑制了IFN-γ的产生，减少了胰岛炎和糖尿病的发作，并在将脾细胞从Lisofylline治疗的供体转移到NOD.scid受体后抑制了糖尿病。^[3] 

参考文献

1.J J Bright, et al. Prevention of Experimental Allergic Encephalomyelitis via Inhibition of IL-12 Signaling and IL-12-mediated Th1 Differentiation: An Effect of the Novel Anti-Inflammatory Drug Lisofylline. J Immunol. 1998 Dec 15;161(12):7015-22.

2.D Bleich, et al. Lisofylline, an inhibitor of unsaturated phosphatidic acid generation, ameliorates interleukin-1 beta-induced dysfunction in cultured rat islets. Endocrinology. 1996 Nov;137(11):4871-7.

3.Yang ZD, et al. The anti-inflammatory compound lisofylline prevents Type I diabetes in non-obese diabetic mice. Diabetologia. 2002 Sep;45(9):1307-14.

4.Elżbieta Wyska, et al. Physiologically Based Modeling of Lisofylline Pharmacokinetics Following Intravenous Administration in Mice. Eur J Drug Metab Pharmacokinet. 2016 Aug;41(4):403-12.

HB221111