PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide |CAS 121932-06-7

PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide (PKI-(6-22)-amide TFA; Protein Kinase A Inhibitor Fragment 6-22 Amid)可有效抑制cAMP依赖性蛋白激酶 A（PKA抑制剂），K_i值为2.8 nM。MDA-MB231乳腺癌细胞研究表明，PKI (6-22)酰胺的抗增殖作用与cAMP-PKA途径有关，因为它能够恢复催产素的作用。 

产品性质

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

细胞实验（体外实验）

在细胞生物学中，蛋白激酶A (PKA)是一种酶家族，其活性依赖于环AMP (cAMP)的细胞水平。同时PKA在细胞中具有多种功能，如糖、糖原和脂质代谢的调节。

与(Ala)Kemptide相比，PKA inhibitor fragment (6-22) amide在抑制效力上具有显著差异，这种效力差异可能是由于几个非精氨酸残基的关键作用。高效抑制cAMP依赖性蛋白激酶的最小长度的PKI肽类似物是17个残基的PKI-(6-22)-amide。PKA inhibitor fragment (6-22)与多肽/蛋白的活性结合部位竞争性地相互作用，具有低纳摩尔Ki值。为了抑制cAMP依赖性蛋白激酶，PKA inhibitor fragment (6-22)需要假底物位点（残基14-22）和额外NH2末端的残基6-13。PKA inhibitor fragment (6-22)与活性位点的结合区特别是COOH末端假底物基本域相互作用，以清除模拟蛋白和肽底物。毫无疑问，PKA inhibitor fragment (6-22)的整体亲和力取决于与cAMP依赖性蛋白激酶的活性位点相互作用的氢键和其它键的数量。^[1] [2]

参考文献

[1] Glasset al (1989) Primary structural determinants essential for potent inhibition of cAMP-dependent protein kinase by inhibitory peptides corresponding to the active portion of the heat-stable inhibitor protein. J.Biol.Chem.2648802.

[2] Glasset al (1989) Protein kinase inhibitor-(6-22)-amide peptide analogs with standard and nonstandard amino acid substitutions for phenylalanine 10. J.Biol.Chem.26414579.

HB220722