NVP-BSK805 2HCl/NVP-BSK805二盐酸盐 |CAS 1942919-79-0

NVP-BSK805 2HCl是一种有效、选择性、ATP竞争性JAK2抑制剂(K_i: 0.43±0.02 nM)，IC₅₀为0.58 nM，对JAK2的选择性很高，比对JAK1/3和TYK2的选择性高20倍以上。

产品性质

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

用不同浓度的NVP-BSK805处理稳定表达JAK2 V617F的Ba/F3细胞，抑制了STAT5 磷酸化和细胞增殖，且诱导细胞凋亡，GI₅₀＜100 nM。^[1] 500 nM的NVP-BSK805处理SET-2和MB-02细胞，会触发Bim激活，诱导细胞死亡。^[2] 

（二）动物实验（体内实验）

在rhEpo诱导的红细胞增多症小鼠模型中，口服不同浓度（50, 75或100 mg/kg）的NVP-BSK805，有效抑制rhEpo诱导的STAT5磷酸化反应、rhEpo调节的红细胞增多和脾肿大。^[1]

参考文献

1.Baffert F, Régnier C H, De Pover A, et al. Potent and selective inhibition of polycythemia by the quinoxaline JAK2 inhibitor NVP-BSK805. Mol Cancer Ther. 2010; 9(7):1945-55.

2.Rubert J, et al. Bim and Mcl-1 exert key roles in regulating JAK2 V617F cell survival. BMC cancer. 2011 Jan 19;11:24.

HB221108