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BIO(GSK-3 Inhibitor IX) |CAS 667463-62-9

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翌圣生物 2026-01-09 10:22:40
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产品详情:

BIO(又名GSK 3 Inhibitor IX)是一种细胞渗透性的、ATP竞争性的、有效的GSK-3α/GSK-3β抑制剂(IC505 nM),也是CDK1-cyclinB 复合体抑制剂,能够抑制CDK1/CDK5的活性,其IC50分别为320 nM/83 nM。同时,BIO也是泛JAK抑制剂,对Tyk2的IC50值为30 nM。作为一种丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶,GSK 3 Inhibitor IX可以激活Wnt信号通路,有助于促进细胞增殖,维持人和小鼠胚胎干细胞保持自我更新的能力。此外,GSK 3 Inhibitor IX还可诱导人体黑色素瘤细胞凋亡

 

产品性质

英文别名(English Synonym)

(2ʹZ,3ʹE)-6-Bromoindirubin-3ʹ-oxime; 6-Bromoindirubin-3'-oxime; BIO; 6-bromoindirubin -3-oxime; 6-Bromoindirubin-3'-oxime; MLS 2052; MLS2052; 6BIO; 6-BIO; GSK 3 IX; GSK-3 Inhibitor IX;

中文名称 (Chinese Name)

GSK 3抑制剂IX;(2'Z,3'E)-6-溴靛玉红-3'-肟

靶点(Target)

GSK-3α; GSK-3β; CDK1; CDK5; Tyk2

CAS号(CAS NO.)

667463-62-9

分子式(Formula)

C16H10BrN3O2

分子量(Molecular Weight)

356.17

外观(Appearance)

固体粉末

纯度(Purity)

≥95%

溶解性(Solubility)

可溶于DMSO:≥10 mg/mL

结构式(Structure)

image.png 

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。建议分装后-20℃避光保存,避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

 

使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

(一)细胞实验(体外实验)

为了检测GSK 3 Inhibitor IX对心肌细胞的影响,分别使用H2O2、雷帕霉素和GSK 3 Inhibitor IX处理心室成肌细胞系H9C2,经β-gal染色实验验证,GSK 3 Inhibitor IX可逆转H2O2诱导的细胞老化,表现为可见的蓝色色素细胞减少[1] GSK 3 Inhibitor IX(5 μM, 10 μM; 24 h或1 μM, 12 h)处理Cos-1细胞、SH-SY5Y细胞,结果显示BIO抑制Cos-1细胞中β-连环蛋白对GSK-3特异性位点的磷酸化;此外,BIO显著降低GSK-3两种亚型的酪氨酸磷酸化水平。[2] BIO (5 μM, 48 h) 处理成年大鼠哺乳动物心肌细胞,结果显示BIO能增强哺乳动物心肌细胞的增殖潜力。[3] 

(二)动物实验(体内实验)

为了检测GSK 3 Inhibitor IX抗衰老的潜在作用,在18个月月龄C57BL/6J小鼠老年鼠模型中,每天一次10 mg/kg 体重的GSK 3 Inhibitor IX,连续2周给药后,与未给GSK 3 Inhibitor IX对照组相比,实验组表现为纤维化减少的心脏组织老化减弱[1] BIO (5 μM, 15 μM, 50 μM)处理非洲爪蟾胚胎,结果显示BIO激活Wnt信号通路,是体内有效的GSK-3特异性抑制剂。[2] 

 

参考文献

[1]. Guo D, et al. 6-Bromoindirubin-3'-oxime (6BIO) prevents myocardium from aging by inducing autophagy. Aging (Albany NY). 2020 Dec 26;12(24):26047-26062.

[2]. Meijer, L., et al. (2003) GSK-3-selective inhibitors derived from Tyrian purple indirubins. Chem Biol. 10, 1255-12662.

[3]. Tseng, A. S., et al. (2006) The GSK-3 inhibitor BIO promotes proliferation in mammalian cardiomyocytes. Chem Biol. 13, 957-963.

 

HB220318

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