Pazopanib HCl(GW786034 HCl) |CAS 635702-64-6

Pazopanib HCl (GW786034 HCl)是可口服的VEGFR和PDGFR的血管生成抑制剂，是一种新型的VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFR、FGFR、c-Kit和c-Fms的多靶点抑制剂，对上述靶点的IC50值分别为10 nM、30 nM、47 nM、84 nM、74 nM、140 nM和146 nM。

产品性质

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

Pazopanib（1 µg/mL）抑制SYO-1和HS-SY-II细胞增殖，Pazopanib（5 µg/mL）完全阻断SYO-1和HS-SY-II细胞增殖，抑制作用呈现明显的剂量依赖性。Pazopanib通过诱导滑膜肉瘤细胞停滞于G1期，从而抑制细胞生长。与对照组相比， Pazopanib处理的实验组的SYO-1细胞中的AKTs、GSK-3β、JNKs、p70 S6激酶以及mTOR的磷酸化都受到了抑制。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

Pazopanib（0 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg, 100 mg/kg; 口服给药）处理携带SYO-1细胞的免疫缺陷小鼠，每日2次，结果显示Pazopanib抑制小鼠肿瘤异种移植模型的肿瘤生长。^[1]

参考文献 

[1]. Hosaka S, et al. A novel multi-kinase inhibitor pazopanib suppresses growth of synovial sarcoma cells through inhibition of the PI3K-AKT pathway. J Orthop Res. 2012 Sep;30(9):1493-8.

[2]. Sonpavde G, Hutson TE. Pazopanib: a novel multitargeted tyrosine kinase inhibitor. Curr Oncol Rep 2007; 9: 115-119.

HB211230