BGT226 maleate |CAS 1245537-68-1

BGT226 maleate (NVP-BGT226 maleate)是泛I类PI3K和mTOR的抑制剂，作用于PI3Kα/β/γ，IC₅₀为4 nM/63 nM/38 nM，具有抗肿瘤活性。

产品性质

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期3年。建议分装后-25~-15℃干燥保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

在多种人头颈癌细胞系中，NVP-BGT226显示出有效的抗增殖活性，IC₅₀范围为7.4 - 30.1 nM，还会导致G0-G1期细胞积累，S期细胞减少；NVP-BGT226 (200 nM)降低所有细胞系中p-mTOR Ser2481的表达水平。^[2] 

（二）动物实验（体内实验）

在FaDu移植瘤小鼠模型中，口服NVP-BGT226 (5 mg/kg)抑制肿瘤生长。^[2] 

参考文献

[1] Markman B, et al. Phase I safety, pharmacokinetic, and pharmacodynamic study of the oral phosphatidylinositol-3-kinase and mTOR inhibitor BGT226 in patients with advanced solid tumors. Ann Oncol. 2012 Sep;23(9):2399-408.

[2] Chang KY, et al. Novel phosphoinositide 3-kinase/mTOR dual inhibitor, NVP-BGT226, displays potent growth-inhibitory activity against human head and neck cancer cells in vitro and in vivo. Clin Cancer Res. 2011 Nov 15;17(22):7116-26.

HB230130