抗体药物偶联物 (ADC) 的药物/抗体比率 (DAR) 计算

抗体药物偶联物 (ADC) 是制药公司药物开发途径中快速发展的一类新型生物ZL药物。ADC 的制备方法是通过化学方法将具有生物活性的小分子药物与单克隆抗体相连。ADC 通过结合 GX细胞毒性药物与靶标特异性抗体将细胞毒性药物直接送达病变组织，同时限制药物在非 目标组织中的毒性。 药物/抗体比率 (DAR) 是抗体所连接药物数量的平均值，它是 ADC 的重要属性。由于低载药 量会降低效力，而高载药量则会对药代动力学 (PK)1 和毒性产生负面影响，因此 DAR 值能够 对药效产生影响。目前的偶联化学方法有赖氨酸侧链酰胺化或半胱氨酸链间二硫键还原，载 药量通常为 0 ~ 8 个药物分子 (D0 ~ D8)/抗体。