从离子通道出发：Sophion用户通过靶向Nav1.8，继续引领非成瘾性疼痛疗法

PNAS

随着全球对阿片类药物滥用问题的持续关注，寻找安全、非成瘾性的新型镇痛疗法已成为医学界和药物研发领域的热点课题。近期，耶鲁大学Waxman实验室的Reza Ghovanloo团队公布的一项研究为我们带来了令人兴奋的进展：植物性大麻素（CBD、CBG、CBN）能够显著调节Nav1.8钠通道的活性，从而抑制疼痛信号的传导。

借助Sophion Bioscience的Qube 384全自动膜片钳平台，他们首次以高通量方式揭示了这些非致幻性大麻素在电生理水平的作用机制，为非成瘾性镇痛药研发提供了坚实依据。

耶鲁大学Waxman实验室的Reza Ghovanloo及其同事证明，非拟精神病性植物大麻素（CBD、CBG 和 CBN）可有效调节 Nav1.8活性。他们利用Sophion的Qube 384全自动膜片钳进行高通量电生理学研究，揭示了这些大麻素如何使失活曲线超极化并加速使用依赖性失活，最终降低背根神经节神经元的兴奋性。

文章摘要：

疼痛影响着全球数十亿人，但治疗方案有限，且副作用繁多。如何获得安全且非成瘾性疼痛的疗法，是人们关注伤害感受器兴奋性的关键点。外周神经系统中的电压门控钠通道（Nav）Nav1.7、Nav1.8和Nav1.9，在疼痛信号传导中发挥着至关重要的作用。其中，Nav1.8因其失活后快速恢复以及在重复性放电中的作用而展现出良好的前景，并且最近的临床研究提供了原理论证，表明阻断Nav1.8可以减轻人类疼痛。文章研究了三种非拟精神病性大麻素——大麻二酚 (CBD)、大麻萜酚 (CBG) 和大麻酚 (CBN)——能够有效抑制Nav1.8，表明它们具有作为镇痛化合物的潜力。尤其值得一提的是，CBG因其能够有效抑制外周感觉神经元的兴奋性而展现出巨大的潜力。这些发现凸显了大麻素（尤其是CBG）的治疗潜力，它们可以通过阻断Nav1.8来减轻疼痛，值得进一步进行体内研究。

这种创新方法不仅凸显了这些化合物作为镇痛药的治疗潜力，也凸显了先进的电生理平台在变革药理学和药物研发方面的关键作用。

热烈祝贺Waxman lab。