在小分子领域挖呀挖，高通量筛选技术助力“鸟枪换炮”

目前，全球范围内上市药物中大部分属于小分子药物。小分子化药更是现代药物研发史的开端，经过长时间的沉淀，其在研发成本和工艺成熟度上均有较大优势，是新药研发的主战场。据美国FDA披露的数据显示，2017年至2022年中FDA批准的293个新化学实体中有182个是小分子药物，小分子药物仍然占据至关重要的地位。

高通量筛选（HTS）技术和高内涵筛选技术（HCS）是目前广泛应用于小分子药物开发中的两种高通量技术。高通量筛选（HTS）是基于分子水平或细胞水平的筛选模型，依靠微孔板作为筛选载体，利用仪器采集数据并结合计算机进行分析处理，支持在短时间内和特定的筛选模型中完成数以万计的化合物样品测试，具有快速、微量、灵敏和经济的特点。

丹纳赫生命科学拥有成熟的高通量筛选技术和流程，已经应用于小分子开发的实践中。以丹纳赫生命科学旗下贝克曼库尔特生命科学的自动化工作站为基础整合Echo纳升级声波移液系统和的SpectraMax i3x多功能酶标仪、FLIPR高通量实时荧光检测分析系统，可以自动化地完成小分子高通量筛选过程中的细胞铺板、移液、检测等功能。

的FLIPR适用于96/384/1536等多种通量，可实时加样，HS-EMCCD整板成像，可以在毫秒级时间内测定荧光的强度和变化，对细胞内钙离子流、细胞膜电位变化、细胞内pH值变化等进行监测，是一种被高度认可的高通量和高效的检测方法。

另外，高内涵筛选技术是在高通量筛选技术的基础上逐步发展而来，主要依赖高分辨的细胞成像分析技术，可在保持细胞结构和功能完整性的前提下，同时检测被筛样品对细胞形态、生长、分化、迁移、凋亡、代谢途径及信号转导等各个环节的影响，在单一实验中获取大量相关信息，确定其生物活性和潜在毒性。它可实现化合物多靶点多参数的同步检测，从疾病相关基因调控通路和网络水平上研究药物的作用机制、代谢途径和潜在毒性等，也使在细胞水平全面评价活性化合物的成药性成为可能。

丹纳赫生命科学同时拥有经验证的高内涵筛选技术和流程。其中旗下的ImageXpress Confocal HT.ai智能化共聚焦高内涵成像分析系统采用转盘共聚焦盘技术，配置7色激光光源、8色荧光通道和水镜系统，可进行不同类型细胞的多种效应成像分析，并且能够覆盖整体细胞的多种药物靶标。人工智能软件IN Carta结合直观的用户界面，基于机器学习和深度学习简化了图像分析的工作流程，实现了复杂数据集的智能分析。

在科学技术的不断革新之下，还有很多前沿方法被用于新药研发的前期高通量筛选，通常都涉及自动化、微型化以及大规模数据分析，这些技术能够助力高效、便捷地筛选出目标靶点和更为优越的苗头化合物等，实现小分子药物开发的降本增效，为未解决的临床需求带来新的希望。

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