Lapatinib ditosylate monohydrate 二甲苯磺酸拉帕替尼一水合物 |CAS 388082-78-8

Lapatinib ditosylate monohydrate，又称二甲苯磺酸拉帕替尼一水合物，是一种高效的、特异性的ErbB-2和EGFR酪氨酸激酶结构域的抑制剂（表皮生长因子受体抑制剂），对纯化的EGFR和ErbB-2的IC₅₀值分别为10.8 nM和9.2 nM，可诱导细胞G1期停滞，抑制肿瘤生长，具有抗癌活性。

产品信息

运输和保存方法

-25~-15℃保存，有效期3年。

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

【数据来自于公开发表的文献，仅供参考，具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

1. 细胞实验（体外实验）

Lapatinib (30 μM)完全抑制HN5细胞群体的生长。Lapatinib (> 3.3 μM)抑制50%的细胞生长。Lapatinib (0.37 μM)显著抑制20%细胞生长。Lapatinib (1 μM)完全抑制了BT474细胞生长，0.37 μM浓度下有60%的生长抑制。在EGFR过表达细胞系HN5中，Lapatinib (1, 10 μM)诱导细胞G1期停滞。^[1] 

2. 动物实验（体内实验）

Lapatinib（30, 100 mg/kg，一天两次，持续21天）处理BT474和HN5人肿瘤异种移植小鼠，结果显示Lapatinib (100 mg/kg)可完全抑制肿瘤生长。^[1] 

注意事项

1. 本产品仅作科研用途。

2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并佩戴一次性手套操作。

3. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

4. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

参考文献

[1] Rusnak DW, Lackey K, Affleck K, et al. The effects of the novel, reversible epidermal growth factor receptor/ErbB-2 tyrosine kinase inhibitor, GW2016, on the growth of human normal and tumor-derived cell lines in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2001 Dec;1(2):85-94(IF:4.856).

Ver.CN20230323