Bortezomib 硼替佐米 |CAS 179324-69-7

Bortezomib (PS-341, LDP-341, NSC 681239, PS341, LDP341, NSC681239, Velcade)，又称硼替佐米或保特佐米，一种硼酸二肽，是可逆的26S蛋白酶体选择性抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制20S蛋白酶体，导致蛋白无法降解而累积，进而诱导细胞凋亡，具有抗癌活性，临床上是用于治疗多发性骨髓瘤。

产品性质

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

在套细胞淋巴瘤细胞中，Bortezomib (5-100 nM; 20 hours)诱导细胞凋亡。^[2] 在B16F10细胞中，Bortezomib作用26S蛋白酶体的IC₅₀为2.46 nM。^[3] 

（二）动物实验（体内实验）

在PC-3移植瘤小鼠模型中，静脉注射Bortezomib (0.3-1 mg/kg)显著抑制肿瘤生长。^[1]

参考文献

1. Adams J, et al. Proteasome inhibitors: a novel class of potent and effective antitumor agents. Cancer Res. 1999 Jun 1;59(11):2615-22.
2. Pérez-Galán P, et al. The proteasome inhibitor bortezomib induces apoptosis in mantle-cell lymphoma through generation of ROS and Noxa activation independent of p53 status. Blood. 2006 Jan 1;107(1):257-64.
3. Yerlikaya A, et al. Combined effects of the proteasome inhibitor bortezomib and Hsp70 inhibitors on the B16F10 melanoma cell line. Mol Med Rep. 2010 Mar-Apr;3(2):333-9.

HB221205