Aprepitant 阿瑞匹坦 |CAS 170729-80-3

Aprepitant (MK-0869; MK-869; L-754030; Emend; MK0869; MK869; L754030)，又称阿瑞匹坦、阿瑞吡坦或阿瑞比坦，是治疗癌症化疗呕吐药物，是neurokinin-1 receptor选择性拮抗剂，IC₅₀为0.1 nM，K_d值为86 pM。阿瑞匹坦通过阻止中枢神经系统内P物质与NK-1受体的结合表现出止呕作用。

产品性质

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考） 

（一）细胞实验（体外实验）

在Nalm-6细胞，Aprepitant降低代谢活性，估计IC₅₀值为20 μM；Aprepitant诱导细胞生长抑制和G1细胞周期停滞；诱导Nalm-6细胞凋亡，凋亡通过caspase-3激活介导；Aprepitant (20 μM)诱导p53积累和促凋亡p53靶基因的表达。^[2] Aprepitant (1-10 μM)以剂量依赖性方式离体抑制来自抑郁和未抑制的HIV阴性个体的MDM中的HIV感染。Aprepitant的IC₉₀值相当于10 μM，IC₅₀值约为5 μM。^[4]

（二）动物实验（体内实验）

在莱姆病神经硼酸血症恒河猴模型中，Aprepitant治疗可在2-4周内减弱B. burgdorferi诱导的恒河猴背根神经节、脊髓和/或脑脊液中CCL2、CXCL13、IL-17A和IL-6基因表达的升高，减弱了B. burgdorferi感染引起的星形胶质细胞活性/数量的减少。^[1] 腹腔注射Aprepitant (10 mg/kg)显著减弱小鼠中AMPH和可卡因产生的CPP表达和运动激活。相反，腹腔注射增强吗啡诱导的CPP的表达，同时显著抑制吗啡调节的小鼠的运动活性。Aprepitant不会诱导显著的CPP或条件性位置厌恶或运动激活或抑制。^[3] 

参考文献

1.Martinez AN, et al. Aprepitant limits in vivo neuroinflammatory responses in a rhesus model of Lyme neuroborreliosis. J Neuroinflammation. 2017 Feb 15;14(1):37.

2.Bayati S, et al. Inhibition of tachykinin NK1 receptor using aprepitant induces apoptotic cell death and G1 arrest through Akt/p53 axis in pre-B acute lymphoblastic leukemia cells. Eur J Pharmacol. 2016 Nov 15;791:274-283.

3.Mannangatti P, et al. Differential effects of aprepitant, a clinically used neurokinin-1 receptor antagonist on the expression of conditioned psychostimulant versus opioid reward. Psychopharmacology (Berl). 2017 Feb;234(4):695-705.

4.Barrett JS, et al. Pharmacologic rationale for the NK1R antagonist, aprepitant as adjunctive therapy in HIV. J Transl Med. 2016 May 26;14(1):148.

HB221122