SM-164 |CAS 957135-43-2

产品描述

SM-164是一种有效的细胞通透性Smac类似物，能与XIAP蛋白结合（Ki=0.56 nM），并与cIAP-1和cIAP-2蛋白结合，Ki分别为0.31和1.1 nM。SM-164拮抗XIAP，诱导完全的cIAP-1降解，并诱导TNF-alpha依赖的肿瘤细胞凋亡。在MDA-MB-231移植瘤小鼠中，SM-164有效降解cIAP-1水平，并诱导肿瘤细胞凋亡，引起肿瘤衰退，但对正常小鼠组织没有毒性。

【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】

产品性质

运输与保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外研究）

在SM-164对IAP家族蛋白的亲和力研究中，SM-164作用于XIAP、cIAP-1和cIAP-2蛋白，Ki分别为0.56 nM、0.31和1.1 nM。另外，SM-164剂量依赖性地拮抗XIAP，并诱导caspase活性，诱导细胞凋亡和细胞死亡。[2]

（二）动物实验（体内研究）

在体内实验中，给MDA-MB-231移植瘤小鼠静脉注射5 mg/kg SM-164，SM-164明显降低cIAP-1蛋白水平，而且SM-164诱导明显的细胞凋亡。[2]

参考文献

[1] Zhang S, et al. Smac mimetic SM-164 potentiates APO2L/TRAIL- and doxorubicin-mediated anticancer activity in human hepatocellular carcinoma cells. PLoS One. 7(12): e51461 (2012).

[2] Lu J, et al. SM-164: a novel, bivalent Smac mimetic that induces apoptosis and tumor regression by concurrent removal of the blockade of cIAP-1/2 and XIAP. Cancer Res. 68(22):9384-9393 (2008).

[3] Yang J, et al. Radiosensitization of head and neck squamous cell carcinoma by a SMAC-mimetic compound, SM-164, requires activation of caspases. Mol Cancer Ther. 10(4): 658-669 (2011).

HB181129