Abrocitinib阿布罗替尼 |CAS 1622902-68-4

Abrocitinib (PF-04965842, PF04965842)，又称阿布罗替尼，是一种可口服的JAK1选择性抑制剂，IC₅₀为29 nM，可用于自身免疫性疾病。JAK1的过表达与突变与肿瘤发生发展密切相关。Abrocitinib作用于JAK2/3和TYK2的IC₅₀值分别为803 nM、>10 μM和1.253 μM。

产品性质

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

 Abrocitinib抑制IFNα诱导的STAT3磷酸化和人全血中STAT1的磷酸化，IC₅₀分别为189和163 nM。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

在大鼠中，静脉注射1 mg/kg或口服3 mg/kg PF-04965842，在体内的清除率相对于整体肝血流量低，CL=26.6 mL/min/kg，Vdss=1.04 L/kg，T1/2=1.1 h。PF-04965842的口服生物利用度为95.6%。在佐剂性关节炎大鼠模型中，PF-04965842剂量依赖性减少爪子肿胀。^[1] 

参考文献

1.Vazquez ML, et al. Identification of N-{cis-3-[Methyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino]cyclobutyl}propane-1-sulfonamide (PF-04965842): A Selective JAK1 Clinical Candidate for the Treatment of Autoimmune Diseases. J Med Chem. 2018 Feb 8;61(3):1130-1152.

HB221117