Brigatinib布格替尼 |CAS 1197953-54-0

Brigatinib (AP-26113, AP26113)，又称布格替尼，是有效的ALK选择性抑制剂，IC₅₀为0.6 nM；也是ROS1抑制剂，IC₅₀为0.9 nM。Brigatinib是新一代酪氨酸激酶抑制药，常与EGFR联用用于治疗癌症，在临床试验显示出对肺癌有治疗前景。

产品性质

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

Brigatinib在三种ALK阴性ALCL和NSCLC细胞系中抑制细胞生长，GI₅₀值范围为503-2387 nM。^[1] Brigatinib抑制ALK活性并消除ALK成瘾神经母细胞瘤细胞系的增殖，IC₅₀为75.27±8.89 nM。 Brigatinib分别以10和4 nM水平抑制ALK-I1171N和ALK-G1269A突变受体。^[2] 

（二）动物实验（体内实验）

在ALK⁺ Karpas-299 (ALCL)和H2228 (NSCLC)异种移植小鼠模型中，Brigatinib (10-50 mg/kg)剂量依赖性抑制肿瘤生长。^[1] 在PC9三突变移植瘤模型中，Brigatinib具有生长抑制作用，当其与anti-EGFR抗体一起结合使用时，能增强功效。^[3] 

参考文献

1.Zhang S, et al. The Potent ALK Inhibitor Brigatinib (AP26113) Overcomes Mechanisms of Resistance to First- and Second-Generation ALK Inhibitors in Preclinical Models. Clin Cancer Res. 2016 Nov 15;22(22):5527-5538.

2.Siaw JT, et al. Brigatinib, an anaplastic lymphoma kinase inhibitor, abrogates activity and growth in ALK-positive neuroblastoma cells, Drosophila and mice. Oncotarget. 2016 May 17;7(20):29011-22.

3.Uchibori K, et al. Brigatinib combined with anti-EGFR antibody overcomes osimertinib resistance in EGFR-mutated non-small-cell lung cancer.Nat Commun. 2017 Mar 13;8:14768.

HB221116