PD0332991 HCl |CAS 827022-32-2

PD0332991 HCl (Palbociclib HCl, PD-0332991 HCl)，又称帕布昔利布盐酸盐，是一种可口服的CDK4/6选择性抑制剂，IC₅₀分别为11 nM/16 nM，有效的抗增殖剂，具有广谱抗癌活性。它对CDK1/2/5、EGFR等另外36种蛋白酶没有抑制活性。

产品性质

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

在MDA-MB-435细胞中，Palbociclib抑制Rb Ser780的磷酸化，IC₅₀为66 nM，诱导G1期停滞。在Colo-205细胞中，对Rb Ser780和Ser795磷酸化相似的作用。^[1] PD 0332991也有效作用于骨髓瘤5T33MM细胞，使细胞对Bortezomib敏感。^[2] Palbociclib (0-1 μM)抑制一些luminal ER阳性和HER2扩增的乳腺癌细胞生长，IC₅₀在4nM-1 μM。^[3] 

（二）动物实验（体内实验）

在MDA-MB-435移植瘤小鼠模型中，给药Palbociclib (150 mg/kg)显著抑制瘤体生长。在Colo-205人结肠癌移植瘤小鼠模型中，给药Palbociclib（150或75 mg/kg）产生明显的肿瘤消退。^[1] 在5T33MM骨髓瘤移植瘤小鼠模型中，给药Palbociclib (150 mg/kg)延长小鼠的存活时间。^[2] 

参考文献

1.Fry DW, et al. Specific inhibition of cyclin-dependent kinase 4/6 by PD 0332991 and associated antitumor activity in human tumor xenografts. Mol Cancer Ther. 2004 Nov;3(11):1427-38.

2.Menu E, et al. A novel therapeutic combination using PD 0332991 and bortezomib: study in the 5T33MM myeloma model. Cancer Res. 2008 Jul 15;68(14):5519-23.

3.Finn RS, et al. PD 0332991, a selective cyclin D kinase 4/6 inhibitor, preferentially inhibits proliferation of luminal estrogen receptor-positive human breast cancer cell lines in vitro. Breast Cancer Res. 2009;11(5):R77.

HB221116