E 2012(E2012,E-2012) |CAS 870843-42-8

E 2012 (E2012)是有效的γ-secretase调节剂，通过结合PS1与γ-分泌酶的NCT结构域形成结合空腔，促进Aβ42裂解成Aβ38，从而减少易聚集β淀粉样蛋白的数量，缓解阿兹海默氏病。在胆固醇生物合成过程中，E 2012抑制3β-羟基固醇Δ24-还原酶(DHCR24)。

产品性质

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

在原代大鼠肝细胞和HepG2细胞系中，E 2012抑制胆固醇生物合成，IC₅₀值分别为11 nM和15.1 nM。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

SD大鼠每日给药≥30 mg/kg E 2012，持续13周，甾醇累积增加，胆固醇降低，诱发白内障。^[1] E2012 (20-80mg/kg)治疗后，狗脑脊液中Aβ_1-37以剂量依赖性方式显著增加，而Aβ_1-39、Aβ_1-40和Aβ_1-42则下降。^[2]

参考文献

1.Nakano-Ito K, et al. E2012-induced cataract and its predictive biomarkers. Toxicol Sci. 2014 Jan;137(1):249-58.

2.Portelius E, Van Broeck B, Andreasson U, Gustavsson MK, Mercken M, Zetterberg H, Borghys H, Blennow K.Acute effect on the Aβ isoform pattern in CSF in response to γ-secretase modulator and inhibitor treatment in dogs.J Alzheimers Dis. 2010;21(3):1005-12.

HB221109