Begacestat(GSI-953) |CAS 769169-27-9

Begacestat (GSI-953, GSI953)是可口服的γ -secretase选择性噻吩磺酰胺抑制剂，抑制阻断APP的Aβ方向剪切，在表达人重组APP的细胞中，减少Aβ40和Aβ42，有潜力用于阿尔兹海默症的研究。

产品性质

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

动物实验（体内实验）

Tg2576小鼠口服Begacestat (5 mg/kg)显著降低脑内Aβ40和Aβ42（脑Aβ40降低37%，Aβ42降低25%)。^[1] Tg2576小鼠口服Begacestat (0-10 mg/kg)会导致脑、血浆和脑脊液Aβ水平大幅降低，并逆转与Aβ负荷相关的情境恐惧调节缺陷。临床上，健康志愿者（18-55岁）口服单次剂量Begacestat (3-600 mg)，血浆中Aβ水平的剂量依赖性变化。^[2]

参考文献

1.Mayer SC, et al. Discovery of begacestat, a Notch-1-sparing gamma-secretase inhibitor for the treatment of Alzheimer's disease. J Med Chem. 2008 Dec 11;51(23):7348-51.

2.Martone RL, et al. Begacestat (GSI-953): a novel, selective thiophene sulfonamide inhibitor of amyloid precursor protein gamma-secretase for the treatment of Alzheimer's disease. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Nov;331(2):598-608.

HB221109