Kenpaullone 肯帕罗酮 |CAS 142273-20-9

Kenpaullone（又名肯帕罗酮，NSC-664704，NSC664704，9-Bromopaullone，9-Bromo-7）是一种有效的、细胞渗透性、可逆的CDK1、CDK2、CDK5和GSK-3β抑制剂，对应的IC₅₀值分别为0.4 μM、680 nM、850 nM和23 nM。研究表明Kenpaullone可增强TGFβ-Smad3信号通路，促进foxp3基因的转录进而诱导iTreg细胞分化。

产品性质

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

为了检测Kenpaullone对细胞活性的作用，接种一定数量的KGS01和KGS03至96孔培养板中，培养基中分别添加不同浓度（0, 0.1, 0.5, 1 μM）Kenpaullone工作液和50 μM TMZ溶液，CCK-8实验可以看出：与TMZ联合使用后，Kenpaullone以剂量和时间依赖性的方式有效促进细胞凋亡。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

为了检测Kenpaullone联合TMZ抗肿瘤的潜在作用，移植5×10⁴个KGS01细胞到雌性BALB/cSlc-nu/nu小鼠脑部，第3天开始，每月的前5天Kenpaullone和TMZ联合给药，给予连续9周，与单独给药相比，每周测量的肿瘤体积显著变小，小鼠存活时间显著延长。^[1]

参考文献

[1]. Kitabayashi T, et al. Identification of GSK3β inhibitor kenpaullone as a temozolomide enhancer against glioblastoma. Sci Rep. 2019 Jul 11;9(1):10049.

[2]. Zaharevitz DW, et al. Discovery and initial characterization of the paullones, a novel class of small-molecule inhibitors of cyclin-dependent kinases. Cancer Res. 1999 Jun 1;59(11):2566-9.

HB221111