ARQ197(ARQ-197;Tivantinib) |CAS 905854-02-6

ARQ197(ARQ-197; Tivantinib)是一种高效选择性的、可口服的非ATP竞争型的c-Met抑制剂, 对c-Met的Ki值是0.355 μM，对EGFR、InsR、PDGFRα、FGFR1/4没有抑制作用，可诱导G2/M期细胞阻滞和细胞凋亡。 

产品性质

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

ARQ197（0 ~ 4 nM; 72 h）处理EBC1、MKN45、SNU638、A549、H460、HCC827细胞，结果显示与A549、H460和HCC827细胞相比，Tyr1234/Tyr1235-磷酸化c-MET和总c-MET在EBC1、MKN45和SNU638细胞中高表达。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

ARQ197（30 mg/kg、60 mg/kg、120 mg/kg；口服给药）每日处理携带1833/TGL细胞异种移植的裸鼠，结果显示，ARQ197处理的实验组中的腿骨癌细胞与对照组有差异，这种差异随时间延长而变大。ARQ197（30 mg/kg）处理的裸鼠后肢信号与对照组类似，ARQ197（60 mg/kg、120 mg/kg）实验组呈剂量依赖性地抑制骨癌转移生长。^[2]

参考文献

[1]. Ryohei Katayama, et al. Cytotoxic Activity of Tivantinib (ARQ 197) Is Not Due Solely to c-MET Inhibition. Cancer Research, 2013, 73(10): 3087-3097.

[2]. Sara Previdi, et al. Breast Cancer–Derived Bone Metastasis Can Be Effectively Reduced through Specific c-MET Inhibitor Tivantinib (ARQ 197) and shRNA c-MET Knockdown. Mol Cancer Ther, 2011, 11(1):214-23.

[3]. Munshi N, et al. ARQ 197, a novel and selective inhibitor of the human c-Met receptor tyrosine kinase with antitumor activity. Mol Cancer Ther. 2010 Jun;9(6):1544-53.

HB211221