BIBR 1532 |CAS 321674-73-1

产品描述

BIBR 1532是一种有效的、选择性的、非竞争性telomerase抑制剂（IC₅₀=93 nM），并对哺乳动物DNA和RNA聚合酶、细菌DNA解旋酶、HIV-1转录酶具有一定的作用。另外，BIBR 1532抑制肺癌细胞、白血病细胞系增殖，并诱导癌细胞凋亡。BIBR 1532也可以诱导细胞核浓缩、形成凋亡小体。BIBR 1532与carboplatin联合作用时，具有协同抑制端粒酶作用。

【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】

产品性质

英文别名（English Synonym）	Telomerase Inhibitor X, BIBR-1532
化学名（Chemical Name）	2-[[(2E)-3-(2-naphthalenyl)-1-oxo-2-buten-1-yl]amino]-benzoic acid
靶点（Target）	Telomerase
CAS 号（CAS NO.）	321674-73-1
分子式（Molecular Formula）	C21H17NO3
分子量（Molecular Weight）	331.36
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥95%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO（50 mg/mL）
结构式（Structure）

运输与保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外研究）

1）为检测BIBR 1532在癌细胞中的作用，用10 μM BIBR 1532分别孵育NCI-H460、HT1080、MDA-MB231和DU145细胞，平均端粒限制性片段长度逐渐从4 kb缩短到1.5 kb，另外，BIBR 1532对癌细胞增殖具有一定的抑制作用。^[1]

2）为检测BIBR 1532对白血病细胞的作用，用不同浓度的BIBR 1532(10、30、50、80 μM)孵育JVM13细胞，持续9天。研究发现BIBR 1532超过20 μM浓度时，以剂量依赖的方式抑制JVM13细胞增殖，而且80 μM BIBR1532浓度时9天内JVM13细胞活力降低80%。^[3]

（二）动物实验（体内研究）

体内实验中，给移植瘤小鼠口服BIBR1532 (100 mg/kg/day)，发现，BIBR1532高特异的、高选择性的抑制人端粒酶，并抑制小鼠端粒酶（IC₅₀＞50μM）。而且，BIBR 1532具有良好的耐受性，对小鼠没有急性和慢性毒性作用症状，在60天的处理中，小鼠体内没有肿瘤发生或只有很小的肿瘤。^[1]

参考文献

[1] Damm K, et al. A highly selective telomerase inhibitor limiting human cell proliferation. EMBO J. 20(24): 6958-6968 (2001). 

[2] PascoloE, et al. Mechanism of Human Telomerase Inhibition by BIBR1532, a Synthetic, Non-nucleosidic Drug Candidate. The Journal of Biological Chemistry 277: 15566-15572(2002).

[3] El-Daly H, et al. Selective cytotoxicity and telomere damage in leukemia cells using the telomerase inhibitor BIBR1532. Blood 105(4): 1742-1749(2005).

[4] Röth A, et al. Short telomeres and high telomerase activity in T-cell prolymphocytic leukemia. Leukemia. 21(12): 2456-2462 (2007).

[5] Meng E, et al. Targeted inhibition of telomerase activity combined with chemotherapy demonstrates synergy in eliminating ovarian cancer spheroid-forming cells. GynecolOncol. 124(3): 598-605 (2012).

HB181207