Erlotinib(OSI-774,CP-358,774,Ro 50-8231) 埃罗替尼 |CAS 183321-74-6
Gefitinib (ZD1839) 吉非替尼 |CAS 184475-35-2
Cabozantinib卡博替尼 |CAS 849217-68-1
Regorafenib( BAY 73-4506;BAY73-4506 ) |CAS 755037-03-7
Sunitinib Malate |CAS 341031-54-7
Sp-8-CPT-cAMPS,一种cAMP类似物,选择性cAMP依赖性蛋白激酶激活剂(PKA激活剂)。它对哺乳动物细胞周期依赖性磷酸二酯酶具有耐受性,并且没有任何代谢副作用。
产品性质
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英文别名(English Synonym) |
Sp8CPTcAMPS; Sp 8 CPT cAMPS |
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中文名称 (Chinese Name) |
cAMP类似物 |
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靶点(Target) |
PKA |
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通路(Pathway) |
Protein Tyrosine Kinase--PKA |
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CAS号(CAS NO.) |
129693-13-6 |
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分子式(Formula) |
C16H15ClN5O5PS2 |
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分子量(Molecular Weight) |
487.9 |
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外观(Appearance) |
固体 |
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纯度(Purity) |
≥95% |
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溶解性(Solubility) |
溶于DMSO |
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结构式(Structure) |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外实验)
实验通过westernblot检测诱导型iNOS蛋白在IL-1β (30 u ml-1, 24 h)刺激的平滑肌细胞中的表达情况。与rolipram (3x10-6 m)或Sp-8-CPTcAMPS (l0-4 m)合用的IL-1β组,平滑肌细胞iNOS蛋白水平显著升高;而与IL-1β和Rp-8-CPT-camp (l0-4 m)合用的平滑肌细胞iNOS蛋白水平降低。Sp-8-CPT-cAMPS或rolipram单独作用24 h后,平滑肌细胞iNOS蛋白表达减弱,而Rp-8-CPT-cAMPS则无此作用。最终的结果表明Sp-8-CPT-cAMPS (100μM; 24 h)可以增强IL-1β刺激的亚硝酸盐释放,并在血管平滑肌细胞中缺乏IL-1β的情况下使血管平滑肌细胞亚硝酸盐的释放增加3倍。[1]
(二)动物实验(体内实验)
实验验证了PKA介导异丙肾上腺素和其他环腺苷酸升高剂在豚鼠离体气管中的抗痉挛活性的假说,它是通过利用一些细胞渗透性环腺苷酸的类似物来作为PKA的竞争性“拮抗剂”的方法实现的。使用扎达韦林(30 μM)、血管活性肠肽(VIP, 1 μM)和非选择性PKA激活剂Sp-8-CPT-cAMP (10 μM)预处理气管。Sp-8-Br-PET-cGMPS (30 μM)预处理气管后,浓度-反应曲线发生了非平行的右移,表明了乙酰胆碱(Ach)诱导的张力产生。而抑制剂Rp-8-pCPT-cGMPS (30 μM)消除了这种效应,结果表明Sp-8-CPT-cAMPS (10 μM; 30 min)对ACh诱导的豚鼠气管张力发展具有抗痉挛活性。[2]
参考文献
[1] Boese M, et, al. Effect of cyclic GMP-dependent vasodilators on the expression of inducible nitric oxide synthase in vascular smooth muscle cells: role of cyclic AMP. Br J Pharmacol. 1996 Oct;119(4):707-15.
[3] Spicuzza L, et, al. Evidence that the anti-spasmogenic effect of the beta-adrenoceptor agonist, isoprenaline, on guinea-pig trachealis is not mediated by cyclic AMP-dependent protein kinase. Br J Pharmacol. 2001 Aug;133(8):1201-12.
HB220721
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