热分析在药品检验中的应用

热分析(Thermal analysis)简称TA，在药品 检验中，Z常用的是差示扫描量热法(DSC)和热 重分析法(TG)目前，发达国家已把热分析方 法作为控制药品质量的主要方法美国要点第2 3版（1995年版）英国药典（1993年版），均 收载了热分析方法 热分析具有用量少方法灵敏快 速，在较短的时间内可获得需要复杂技术或长 期研究才能得到的各种信息目前，在我国申 报新药中，热分析列为控制药品质量的重要分 析方法之一热分析在药品检验中应用，分述 如下： （一）药品熔点的测定 在药品检验中，药 物的熔点是衡量其质量优劣的重要指标用DSC 或DTA测定，可了解被测样品熔融全过程，可提 供有关多晶型纯度等信息，对那些熔融伴随 分解熔距较长，用毛细管法测定较困难的供 试品，则能取得较理想的结果 （二）药品的纯度测定 药品的纯度不同，D SC谱图曲线也不同一般来说，纯度越高，峰 形越敏锐 （三）药品多晶型的测定 在鉴别和描述药 物多晶型特征时，目前常用FTIRX-ray和热分 析法用热分析方法不但可测定药品多晶型， 而且可测得其晶型是否为可塑型或单向转变 型药品多晶型的形成复杂多变，改变温度 湿度压强等都会引起晶型的转变用热分析 方法，可进行晶型转变的动力学计算，用Kissi nger方程可计算出活化能和转化速率 （四）药品溶剂化物水分的测定 药品溶 剂化物可能是在合成过程中引入的残留溶剂或 者在药物纯化中导致的，可直接用DSC或TG方法 进行检测用热分析方法可测定药物的吸附 水结合水和结晶水，特别是TG方法，可定量 测定水分或其它挥发物质 （五）药品的相容性稳定性测定 测定药 品制剂中的主成分与赋形剂之间是否相容，这 是一个长期的稳定性试验课题用热分析方 法，大大加速了这一进程热分析技术可用于 很多反应动力学研究，从而来考察药品的稳定 性同时，还可以用于检查药物与赋形剂有无 相互化学反应，有无化学吸着共熔及晶型转 变等物理作用DTA和DSC可有效地检测到药品 与赋形剂之间是否发生化学反应或物理作用 此外，可利用DTA或DSC技术来绘制相图，测二 元组分的熔点而TG热失重法是评价药品热稳 定性Z直观有效的方法 综上所述，热分析技术在药品检验中有着广泛 的应用在新药研制中间体检测** 配方的选择药物稳定性的预测药物质量优 劣的评价等方面，起着举足轻重的作用