β-内酰胺类抗生素(β-lactam antibiotics)是一类广泛使用的抗生素,其核心结构为β-内酰胺环,主要种类包括青霉素类、头孢菌素类、头霉素类、碳青霉烯类、单环类、氧头孢烯类等。这类抗生素通过作用于细菌体内的青霉素结合蛋白(PBPs),抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用,是一类杀菌活性强、?毒性低、?适应症广及临床疗效好的抗生素。
β-内酰胺类抗生素的抗菌谱、稳定性及药代动力学特性很大程度上取决于其侧链结构。通过化学修饰侧链,?形成了许多不同抗菌谱和抗菌作用以及各种临床药理学特性的抗生素。第一种在临床上使用的β-内酰胺类抗生素是青霉素,在这以后,耐酶青霉素甲氧西林、广谱青霉素阿莫西林、抗假单胞菌青霉素羧苄西林等也陆续被开发出来。研究人员发现细菌可以通过表达β-内酰胺酶来水解β-内酰胺结构,从而使这类抗生素失效。为了解决这一问题,对青霉素酶稳定的头孢菌素类抗生素(头孢拉定、头孢呋辛、头孢克肟、头孢吡肟、头孢吡普等)、具有广谱抗菌活性和能有效抵抗β-内酰胺酶的碳青霉烯类(亚胺培南、美罗培南等)、谱窄但耐酶性强的单环β-内酰胺类(氨曲南)等多种β-内酰胺类抗生素不断上市[1]。
(来源:《β-内酰胺药物及β-内酰胺酶相关的研究进展》)?
随着细菌耐药性的增加,?β-内酰胺酶抑制剂(β-lactamase inhibitors)如克拉维酸、?舒巴坦、?三唑巴坦等被开发出来。?这些药物在结构上与β-内酰胺类抗生素相似,?本身抗菌作用较弱,?但与β-内酰胺类抗生素联合应用可增强抗菌作用。?它们是许多细菌的β-内酰胺酶抑制药,?可保护β-内酰胺类抗生素免受β-内酰胺酶的水解。?
此外,?β-内酰胺类抗生素/β-内酰胺酶抑制剂复方制剂在临床治疗产β-内酰胺酶细菌感染中发挥着重要作用。?这类复方制剂通过抑制部分β-内酰胺酶,?避免β-内酰胺类抗生素被水解而失活,?从而有效对抗耐药菌感染。
β-内酰胺类抗生素常见的副作用有过敏反应,如皮疹、荨麻疹,严重甚至会导致过敏性休克;胃肠道反应,如腹泻、恶心、呕吐、腹痛;注射给药时引起静脉炎,注射部位疼痛、硬结。这类药物还有可能导致一些严重但较为少见的副作用:如肾损伤、肝功能异常、造血系统异常、神经系统毒性、赫氏反应、二重感染等。此外,阿莫西林克拉维酸可能增加胆汁淤积性肝炎的风险;服用头孢菌素类药物时如果饮酒或者使用含乙醇的药剂会导致双硫仑样反应,出现眩晕、头痛、恶心、呕吐、血压下降,甚至休克。
除了在医疗领域广泛使用,β-内酰胺类抗生素在食品生产(尤其是畜牧业)领域也有应用,但由于耐药性风险、过敏原性及食品安全问题的存在,其应用受到严格限制。例如,如青霉素G、阿莫西林、头孢噻呋等可用于治疗动物细菌感染,但禁止用于促生长。青霉素曾用于肉类、水产品防腐,因易导致过敏和耐药性目前被多数国家禁止。抗生素滥用会使细菌产生耐药性,动物源耐药菌,如产超广谱β-内酰胺酶肠杆菌(ESBL-E)、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)等,可通过食物链传播给人类。此外,抗生素残留可能导致过敏风险,例如乳制品中青霉素残留可能对青霉素过敏人群构成风险。
食品中抗生素检测的重要性不言而喻。?食品安全直接关系到广大人民群众的身体健康,?是一项重要的民生工程。?近年来,?抗生素滥用导致的食品安全问题日益受到关注。?开发有效的抗生素检测方法,?确保食品中抗生素残留量符合安全标准,?对于保护消费者健康至关重要。常见的检测方法有TTC法(氯化三苯基四氮唑法),该法可现场快速检测牛奶中的β-内酰胺类抗生素;基于抗原-抗体反应的免疫分析法(ELISA),可大批量、快速检测牛奶、蜂蜜中的抗生素。这两者都是定性测量,如果需要高精度定量测量,可采取液相色谱-质谱/质谱法或者液相色谱-串联质谱法。例如,国家标准GB/T 21315-2007和行业标准SN/T 2050-2008规定了动物源食品(动物肌肉、肝脏、肾脏、牛奶和鸡蛋)中多种β-内酰胺类抗生素残留量测定和确证方法;国标GB 31657.3-2022和GB 31659.3-2022分别规定了蜂产品和奶/奶粉中头孢类药物残留量的检测方法;国标GB 31656.12-2021和GB/T 20755-2006分别规定了水产品和畜禽肉中青霉素类药物残留量的测定方法。
坛墨质检作为一家专业的标准物质生产者,为客户提供不同形式的检测标准物质,满足客户的不同需求。β-内酰胺结构很不稳定,在潮湿环境或水溶液中β-内酰胺环极易裂解,属于行业普遍存在的问题。坛墨质检通过特殊生产工艺生产出固体混标产品,可以在满足客户使用混标需求的同时,保证产品的稳定性。针对β-内酰胺类抗生素的检测标准,推出了相关标准物质(见下表),详细信息可进入官网进行查看:https://www.gbw-china.com/
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