Corynoxeine 去氢钩藤碱/柯诺辛因碱 |CAS 630-94-4

Corynoxeine从钩藤中分离得到的天然产物，一种选择性抑制ERK1/ERK2活性的化合物。Corynoxeine以浓度依赖性方式抑制PDGF-BB诱导的血管平滑肌细胞(VSMCs) DNA合成，抑制ERK1/2活性，抑制细胞增殖，但无任何细胞毒性。Corynoxeine是一种有效的PDGF-BB诱导的VSMCs增殖过程中的ERK1/ERK2抑制剂，对于心血管疾病的预防和治疗有积极作用。

产品性质

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

用Corynoxeine (5, 20, 50 μM; 24 h)处理血管平滑肌细胞(VSMCs)，结果显示Corynoxeine抑制细胞增殖，但无任何细胞毒性，抑制百分比分别是25.0+/-12.5，63.0+/-27.5和88.0+/-12.5%。Corynoxeine以浓度依赖性方式抑制PDGF-BB (50 ng/ml)诱导的VSMCs的DNA合成，抑制ERK 1/2活性, 无细胞毒性。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

对大鼠进行Corynoxeine的口服给药(0.105 mmol/kg)和静脉注射给药(0.0105 mmol/kg)，利用HPLC-MS测定Corynoxeine在大鼠体内的代谢情况，结果表明大鼠的大脑吸收指数分别是：口服给药3 h后是3.08 × 10^-11 mol/g， 静脉注射给药74 min后是3.75 × 10^-11 mol/g。^[2]

参考文献

[1]. Kim TJ, et al. Corynoxeine isolated from the hook of Uncaria rhynchophylla inhibits rat aortic vascular smooth muscle cell proliferation through the blocking of extracellular signal regulated kinase 1/2 phosphorylation. Biol Pharm Bull. 2008 Nov;31(11):2073-8. 

[2]. Wang W, et al. Effective Separation and Simultaneous Determination of Corynoxeine and Its Metabolites in Rats by High-Performance Liquid Chromatography with Tandem Mass Spectrometry and Application to Pharmacokinetics and In Vivo Distribution in Main Organs. Anal Sci. 2016;32(6):705-7.

[3]. Wang W, et al. Structural elucidation of rat biliary metabolites of corynoxeine and their quantification using LC-MS(n). Biomed Chromatogr. 2014 Sep;28(9):1219-28.

HB220517