Ripasudil free base |CAS 223645-67-8

Ripasudil free base (K-115 free base, K115 free base, K 115 free base ) 是ROCK特异性抑制剂，能够抑制ROCK1和ROCK2的活性，其IC₅₀值分别为51 nM和19 nM。Ripasudil 是Rho激酶抑制剂，具有强效的降低眼压的效果，可用作青光眼和眼内高压的治疗。  

产品性质

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

Ripasudil (1, 10 μM)诱导细胞骨架变化，5 μM显着降低跨血管内皮电阻(TEER)，并增加SCE细胞FITC-右旋糖酐渗透性。^[1] 为检测Ripasudil对分离的视网膜小动脉的血管舒张作用，在分离出的猪视网膜小动脉中加入浓度为10 nM-30 μM的Ripasudil，使用视频显微镜技术记录细胞直径的变化，研究显示Ripasudil可防止ET-1引起的视网膜小动脉血管收缩。^[3]

（二）动物实验（体内实验）

    Ripasudil (1 mg/g)对神经挤压(NC)后的RGC细胞具有神经保护作用，还可以抑制NC损伤后RGC中ROS的产生。^[2]体内实验中，在兔子中局部滴定K-115浓度为0.0625%-0.5%时可明显降低兔子的眼内压(IOP)；在猴子中局部滴定K-115浓度为0.1%-0.4%时可明显降低猴子的眼内压。^[4] 小鼠每天口服浓度为1 mg / kg的K-115可以延迟RGC的死亡。^[5]

参考文献

[1] Kaneko Y, Ohta M, Inoue T, Mizuno K, Isobe T, Tanabe S, Tanihara H. Effects of K-115 (Ripasudil), a novel ROCK inhibitor, on trabecular meshwork and Schlemm's canal endothelial cells. Sci Rep. 2016 Jan 19; 6:19640.

[2] Yamamoto K, Maruyama K, Himori N, Omodaka K, Yokoyama Y, Shiga Y, Morin R, Nakazawa T. The novel Rho kinase (ROCK) inhibitor K-115: a new candidate drug for neuroprotective treatment in glaucoma. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2014 Oct 2;55(11):7126-36.

[3] Kamiya Takayuki, Omae Tsuneaki, Nakabayashi Seigo, et al. Effect of Rho Kinase Inhibitor Ripasudil (K-115) on Isolated Porcine Retinal Arterioles. 2020.

[4] Isobe T, et al. Effects of K-115, a rho-kinase inhibitor, on aqueous humor dynamics in rabbits. Curr Eye Res. 2014 Aug;39(8):813-22.

[5] Kotaro Yamamoto, Kazuichi Maruyama, Noriko Himori, et al. The Novel Rho Kinase (ROCK) Inhibitor K-115: A New Candidate Drug for Neuroprotective Treatment in Glaucoma. 2014, 55(11).

HB220614