SGC 0946 |CAS 1561178-17-3

SGC 0946 (SGC0946)是EPZ004777的溴化类似物，一种DOT1L甲基转移酶选择性抑制剂，IC₅₀为0.3 nM，对DNMT1没有作用。DOT1L是催化组蛋白H3赖氨酸79 (H3K79)甲基化的赖氨酸甲基转移酶，SGC0946减少H3K79二甲基化，对白血病和乳腺癌细胞表现出抗癌活性。

产品性质

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考） 

（一）细胞实验（体外实验）

在A431细胞中，SGC0946 (0-100 µM; 4 days)抑制DOT1L，IC₅₀为2.65 nM。在人脐血细胞建立的白血病模型中，SGC0946 (1 µM, 5 µM; 14 days)抑制细胞活力。^[1] 在卵巢癌细胞中，SGC0946 (0.2-20 μM)通过抑制抑制DOT1L活性下调细胞活性。^[3] 

（二）动物实验（体内实验）

在卵巢癌移植瘤小鼠模型中，腹腔注射SGC0946 (10 mg/kg)显著抑制瘤体生长。^[2] 

参考文献

1.Yu W, et al. Catalytic site remodelling of the DOT1L methyltransferase by selective inhibitors. Nat Commun. 2012;3:1288.

2.Zhang X, et al. Prognostic and therapeutic value of disruptor of telomeric silencing-1-like (DOT1L) expression in patients with ovarian cancer. J Hematol Oncol. 2017 Jan 23;10(1):29.

3.Zhang L, et al. Inhibition of histone H3K79 methylation selectively inhibits proliferation, self-renewal and metastatic potential of breast cancer. Oncotarget. 2014 Nov 15;5(21):10665-77.

HB221122