局部起效化学仿制药Q3特性之水活度测量快问快答Q&A（6-10）

快问快答Q&A（6-10）

半固体制剂水分活度（aw）

与水分含量有什么区别？

答：水分活度与水分含量是本质上截然不同的参数：水分活度（aw）与水分含量是用于质量控制和稳定性分析的两类不同参数，详细比较如下：

答：添加吸湿剂，保湿剂（丙二醇、尿素、二醇类），可恢复皮肤水化状态与结构完整性，提升皮肤通透性。

半固体制剂研发中影响水活度

有哪些常见因素？

答：常见因素有组分：二醇类（甘油、丙二醇）与水结合，显著降低水活度；

制剂配方：相同含水量下，聚合物水合程度、种类，分子量不同，水活度差异显著；

微观结构：相同配方因工艺导致微观结构不同，水活度会明显分化。

答：水活度高低影响制剂微生物、物理、化学稳定性，调控药物溶解度、溶出速率，影响制剂工艺性（粉末流动性、压片性），作为化学仿制药与参比制剂的生物等效性(BE)研究关键指标之一。

 制药行业水活度常用检测方法

有哪些以及优缺点盘点？

答：方法一，露点冷镜法：光学检测冷镜结露温度，为蒸气压测定基准方法，易受粉尘 / 挥发物污染。

方法二，电子湿度计 - 电阻式：测量范围0.04–1.00 aw，精度良好，易受可溶性挥发物干扰。

方法三，电子湿度计 - 电容式：受挥发物影响小于电阻式，高 aw 易饱和且存在滞后。

方法四，可调谐二极管光学法（TDL）：可在高挥发物环境下准确测量的方法，支持密封样品无创检测。

— 水活度测量快问快答 —

往期回顾

参考资料

1.《局部起效化学仿制药物理化学及结构（Q3）特性研究技术指导原则（征求意见稿）》, CDE，2026年1月

2.Physicochemical and Structural (Q3) Characterization of Topical Drug Products Submitted in ANDAs，FDA，2026年3月

3.Guideline on quality and equivalence of locally applied, locally acting cutaneous products，EMA，2024年9月