2026年4月,由我国科学家团队领衔研制的全球首个靶向整合素的创新核药—锝[99mTc]佩昔瑞特加肽注射液?(研发代号:99mTc-3PRGD2)正式获批上市[1]。
该药解决了核医学SPECT(单光子发射计算机断层)影像技术用于肿瘤诊断、分期和疗效监测的瓶颈问题,是我国第一个自主研制的1类创新核药,也是国际上第一个用于SPECT显像诊断的广谱肿瘤显像药物,打破了过去近30年间美国主导的核医学肿瘤显像诊断只有PET(正电子发射断层)影像技术的局面,为核医学领域带来突破,也为中国核医学发展模式奠定了基础。
更为重要的是其临床成功验证了该靶点的成药可行性,为后续靶向αvβ3的治疗性核药或偶联药物开发提供了关键的验证基础,补上了该靶点“从实验室到临床”的最后一环,这也正是核药“诊疗一体化”特性的核心所在。
99mTc-3PRGD2核素偶联药物(RDC),通过连接子(Linker)将靶向载体的探针(RGD多肽)和放射性核素结合,探针负责识别和结合αvβ3靶点,核素作为放射源实现显像。
研究团队提出的“间隔基团修饰”理论,在两个RGD模序之间引入PEG4柔性连接剂,设计了新型RGD多肽二聚体,实现对受体高选择性、强亲和力的特异性识别。同时,分子设计上仅作为靶向示踪载体,虽可高效结合受体,却不诱导整合素发生功能性构象变化,也不产生明显的信号激活或拮抗效应,因此不会干扰整合素介导的正常生理调控过程。
在针对99mTc?3PRGD2的前期研究中,科研团队采用 Amersham Typhoon放射自显影成像设备系统评估了其在肿瘤模型中的生物分布及药效监测价值。
在组织水平验证环节,通过对切除的肿瘤组织进行快速冷冻切片,使用H&E染色及放射自显影方法精准呈现放射核药在肿瘤活性区与坏死区的真实分布,为核药疗效早期评价、作用机制研究提供了有力证据[2]。
从“能做实验”到“做对实验”,成像平台正在决定研发效率。越来越多研究人员正在面临现实问题??
而Amersham Typhoon,正是用来帮助您解决这些问题的“基础设施级工具”。
信号太弱?
高灵敏度,适配低剂量放射核素,适用于 99mTc、125I、3H 等多种同位素。
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多种实验并行?
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Cytiva Amersham最早可追溯到1946年,起源于英国原子能机构国家中心,开发各种用于医疗、工业和科学研究的放射性同位素标识化合物。
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