RDS2026回顾｜Amersham Typhoon助力核药开发

3月19—20日，第3届全球核药开发峰会圆满落幕，Cytiva携Amersham Typhoon等产品亮相峰会，带来涵盖从分子成像到临床应用的核药解决方案。

Typhoon IP利用放射自显影技术（Autoradiography），在RDC临床前研究，如药物分布、代谢分析、靶点结合研究等扮演关键角色，为核药从分子走向临床奠定可靠基础。

RDC为核素偶联药物，一般包含四部分：

1）靶向配体LIGAND：识别和结合肿瘤靶点，可以为抗体或多肽等；2）连接子LINKER：连接靶向配体和螯合剂；

3）螯合剂CHELATOR：在到达肿瘤细胞前稳定放射性核素；

4）放射性核素RADIOISOTOPE：通过放出电离辐射，使病变组织凋亡

长期以来，治疗性放射性药物面临一个核心矛盾：

在一项2024年的Nature研究^[1]中，研究者引入了基于SuFEx（硫(VI)-氟交换）化学的“潜弹头”连接器，首次系统性证明：通过共价策略增强放射性配体在肿瘤中的滞留，可显著提升放射性核素治疗效果，并有望改写核药设计的底层逻辑。

Typhoon IP助力该研究发展了一类新的药物形式——靶向共价放射配体（CTR），突破了成纤维细胞活化蛋白（FAP）靶向放射配体因肿瘤摄取、滞留不足导致疗效不佳的瓶颈。

1.Cui, XY., Li, Z., Kong, Z. et al. Covalent targeted radioligands potentiate radionuclide therapy. Nature 630, 206–213 (2024). https://doi.org/10.1038/s41586-024-07461-6