Erlotinib(OSI-774,CP-358,774,Ro 50-8231) 埃罗替尼 |CAS 183321-74-6
Gefitinib (ZD1839) 吉非替尼 |CAS 184475-35-2
Cabozantinib卡博替尼 |CAS 849217-68-1
Regorafenib( BAY 73-4506;BAY73-4506 ) |CAS 755037-03-7
Sunitinib Malate |CAS 341031-54-7
MAZ51 (MAZ-51)是可逆的VEGFR-3酪氨酸激酶选择性抑制剂,具有抗癌活性;低浓度(≤5 μM)时能特异性抑制VEGF-C/D诱导的VEGFR-3激活,而不影响VEGF-C介导的VEGFR2磷酸化。VEGFR3只在淋巴管内皮上表达,活化后诱导淋巴管生成,而MAZ51抑制VEGFR-3活性可以抑制淋巴管生成依赖性病理过程,如肿瘤转移。
产品性质
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英文别名 (English Synonym) |
MAZ51, MAZ-51 |
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靶点 (Target) |
VEGFR3 |
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通路 (Pathway) |
Protease/Metabolic Enzyme--VEGFR |
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CAS号 (CAS NO.) |
163655-37-6 |
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分子式 (Formula) |
C21H18N2O |
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分子量 (Molecular Weight) |
314.38 |
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外观 (Appearance) |
粉末 |
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纯度 (Purity) |
≥98% |
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溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO |
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结构式 (Structure) |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
(一)细胞实验(体外实验)
MAZ51 (2.5-10 μM)抑制多种肿瘤细胞的增殖并诱导凋亡。MAZ51 (0.5-50 μM)对配体诱导的A431细胞、HEK-293细胞和PAE细胞EGFR、IGF-1R和PDGFRβ的自磷酸化没有影响。[2]
(二)动物实验(体内实验)
在乳腺癌异种移植小鼠模型中,腹膜内注射MAZ51 (8 mg/kg)显著抑制瘤体生长。[2]
参考文献
1.Kirkin V, et al. Characterization of indolinones which preferentially inhibit VEGF-C- and VEGF-D-induced activation of VEGFR-3 rather than VEGFR-2. Eur J Biochem. 2001 Nov;268(21):5530-40.
2.Kirkin V, et al. MAZ51, an indolinone that inhibits endothelial cell and tumor cell growth in vitro, suppresses tumor growth in vivo. Int J Cancer. 2004 Dec 20;112(6):986-93.
HB221117
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