乳剂介绍资料

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一、什么是乳剂？

乳剂（乳状液、乳状物）是一种液体制剂，系指一相液体以液滴状态分散于另一相液体中形成的非均相液体分散体系。根据连续相和分散相不同分成油包水型乳剂和水包油型乳剂，前者连续相为油脂分散相为水溶液，后者连续相为水溶液，分散相为油脂；除了上述这两类乳剂之外还有复合乳剂。

油相、水相和乳化剂是乳剂的主要组成成分，药物根据自身的物理性质分散在水相或者油相；乳化剂应具有显著的表面活性；能在液滴周围形成界面膜；能在液滴表面形成电屏障；能增加介质粘度；并且还要具有良好的对酸、碱、盐的稳定，无刺激性。常用的乳化剂有：表面活性剂，油水平衡系数（HLB）较高者适合配制水包油型乳剂，油水平衡系数较低者适合配制油包水型乳剂；天然乳化剂，多为亲水性胶，可以提高连续相粘度，增加乳剂稳定性，适合配制水包油型乳剂；固体微粒乳化剂；以及辅助乳化剂。

乳剂的配置有水中乳化剂法（湿胶法）、油中乳化剂法（干胶法）、新生皂法、两相交替加入法、机械法（乳匀机、胶体磨、超声乳化法）等。

乳剂属于热力学不稳定体系，经常发生如下变化：分层，絮凝，转相，破乳，酸败等。对乳剂的质量通常用以下指标评定：乳滴的大小、分层现象、乳滴合并速度、稳定常数。

配制乳剂时乳化剂的油水平衡系数值必须与油水两相相协调，因此混合乳化剂一般比单一乳化剂要合适使用，混合乳化剂的油水平衡系数为两种乳化剂油水平衡系数的重量加权平均。

二、乳剂的稳定性

1.影响乳剂稳定性的主要因素：

①乳剂中颗粒度的大小和分布；②乳化剂的性质；③乳化剂的用量，一般应控制在0.5%～10%；④分散相的浓度，一般宜在50%左右；⑤分散介质的黏度；⑥乳化及贮藏时的温度，一般认为适宜的乳化温度为50～70℃；⑦制备方法及乳化器械；⑧微生物的污染等。

2.乳剂的不稳定现象

（1）分层：指乳剂在放置过程中，乳滴逐渐聚集在上层或下层的现象。

（2）絮凝：指乳滴聚集成团但仍保持各乳滴的完整分散体而不呈现合并现象。

（3）转相：系指O/W型乳剂转成W/O型乳剂或出现相反的变化称为转相（又称转型）。加入外加物质、改变相体积比和温度都可能导致乳剂转相

（4）破裂：指分散相乳滴合并且与连续相分离成不相混溶的两层液体的现象。

（5）酸败：指乳剂受外界因素（光、热、空气等）及微生物作用，使体系中油或乳化剂发生变质的现象。

3. 乳剂的应用

乳剂在工业、农业、医药、日用化工业等领域均已有大量应用。其中在医药行业中的脂肪乳已经成为重要的一个给药剂型。

4. YY乳剂的质量标准

乳剂给药途径不同，其质量要求也各不相同，很难制定统一的质量标准。但对所制备的乳剂的质量必须有Z基本的评定。

现在判断乳剂稳定性及质量的一个重要指标是乳剂粒径大小分布。

乳剂粒径大小是衡量乳剂质量的重要指标。不同用途的乳剂对粒径大小要求不同，如静脉注射乳剂，其粒径应在0.5μm以下。其他用途的乳剂粒径也都有不同要求。

美国药典<USP>对乳剂的粒径分布做了明确的规定，参见<USP729>。其中对粒径分布使用了两个方法。

方法Ⅰ：颗粒平均粒径的测定，利用动态光散射法（DLS）原理测定样品可以得到图1结果，显示出其平均粒径大小。

图1

方法Ⅱ：大颗粒尾部分布的测定，利用光阻法计数技术原理来测定图1中Large-Diameter Tail部分，此项值成为PFAT5，ZG药典于2015版中称之为大乳粒，规定大于1.8μm的大粒子不能多于0.05%。如下图2所示。

图2

四、粒度检测解决方案

美国PSS可以提供乳剂粒度检测问题的ZY化方案，其中方法II所提及的光阻法，更是利用了PSS独有的专有技术进行开发而成。

测试平均粒径分布的仪器型号有：Nicomp 380 N3000 和 Z3000

测试大颗粒尾部（PFAT5）的仪器型号有：AccuSizer 780 A7000 APS