目前为止,在多肽合成中,接肽反应的完成主要采用羧基活化方法。Zxian采用的方法为将氨基酸活化为酰氯,叠氮,对称酸酐以及混合酸酐。然而,因为在这些条件下,有氨基酸消旋存在,反应的试剂制备比较复杂以及存在危险,因此由后来的缩合试剂逐渐将其替代。缩合试剂根据结构主要可以分为鎓盐型(Uronium)以及碳二亚胺型两种。
缩合试剂分类
鎓盐型
鎓盐型缩合试剂有很快的反应速度以及很高的反应活性,如今已经得到非常广泛的应用。HATU,PyBOP,HBTU,TBTU等均属于鎓盐型缩合试剂。在使用该试剂的过程中需要添加如N-甲基吗啉(NMM)以及二异丙基乙胺(DIEA)的有机碱,只有在加入该试剂以后,才可以活化氨基酸。
碳二亚胺型
DCC,DIC,EDC.HCl等都是主要的碳二亚胺型缩合试剂。
由于EDC.HCl具有水溶性的特点,其大多用于多肽与蛋白的连接,并且比较成功。然而若单独使用该类型的缩合试剂,就会有比较多的副反应产生,这是它们Zda的一个缺点,可是,按照根据研究表明,若在活化过程中添加HOBt,HOAt等试剂,能够对副反应进行有效的控制,将其控制在很低的范围。
使用DCC进行反应,因为反应中会有DCU生成,而在DMF中DCU只有很小的溶解度,会有白色沉淀产生,因此,通常在固相合成中不会使用DCC,然而因为其便宜的价格,在液相合成中,可以通过过滤除去,依然有相当广泛的应用。
①本文由仪器网入驻的作者或注册的会员撰写并发布,观点仅代表作者本人,不代表仪器网立场。若内容侵犯到您的合法权益,请及时告诉,我们立即通知作者,并马上删除。
②凡本网注明"来源:仪器网"的所有作品,版权均属于仪器网,转载时须经本网同意,并请注明仪器网(www.yiqi.com)。
③本网转载并注明来源的作品,目的在于传递更多信息,并不代表本网赞同其观点或证实其内容的真实性,不承担此类作品侵权行为的直接责任及连带责任。其他媒体、网站或个人从本网转载时,必须保留本网注明的作品来源,并自负版权等法律责任。
④若本站内容侵犯到您的合法权益,请及时告诉,我们马上修改或删除。邮箱:hezou_yiqi
多肽合成仪产品导购
多肽合成仪产品资料
多肽合成仪产品问答
多肽合成仪产品厂家
最新资讯
看过该文章的人还看了以下文章
热门关注